1樓:匿名使用者
首先在ad(腎上腺素)的苯環上有兩個酚羥基,而酚羥基通常不穩定,易被氧化,在體內易被兒茶酚甲基轉移酶甲基化!而麻黃鹼的苯環上沒有酚羥基!不會被兒茶酚甲基轉移酶甲基化,作用時間會更長。
這只是我的個人理解!你也要考慮其他的幫助哦!這是你問的一個問題!
n上(n右邊的甲基為例)的取代基對α和β的效應有影響,取代基由甲基到叔丁基,α受體效應減弱β受體效應增強,且對β2受體選擇性也提高!
大概意思就是隨著取代基增大α效應減弱,而β效應增強!希望可以幫助你哦!
2樓:匿名使用者
腎上腺素受體
激動藥(adrenoceptor agonists)與腎上腺素受體結合,激動受體,產生腎上腺素樣的作用。它們都是胺類,而作用又與興奮交感神經的效應相似,故又稱擬交感胺類(sympathomimetic amine),其基本化學結構是β-苯乙胺。
1.腎上腺素、去甲腎上腺素、異丙腎上腺素和多巴胺等在苯環3、4位c上都有羥基形成兒茶酚,故稱兒茶酚胺類(catecholamines)。它們的外周作用強而中樞作用弱,作用時間短。
如果去掉一個羥基,其外周作用將減弱,而作用時間延長,特別是去掉3位羥基,如將兩個羥基都去掉,則外周作用減弱,中樞作用加強,如麻黃鹼。
2,烷胺側鏈α碳原子上的氫如被甲基取代,可阻礙mao的氧化,作用時間延長。易被攝取1所攝入在神經元記憶體在時間長,從而發揮促進遞質釋放的作用,如間羥胺和麻黃鹼。
3.氨基上氫原子如被取代,則藥物對α、β受體選擇性將發生變化。取代基團從甲基到叔丁基,對α受體的作用逐漸減弱,β受體作用卻逐漸加強。
3樓:匿名使用者
苯乙胺為腎上腺素藥物的的基本結構
腎上腺素受體激動藥的基本化學結構
是β-苯乙胺,當苯環、α位或β位碳原子的氫及末端氨基被不同基團取代時,可人工合成多種腎上腺素受體激動藥。這些基團可影響藥物對α、β受體的親和力及激動受體的能力,而且會影響藥物的體內過程。
1.苯環上化學基團的不同
2.烷胺側鏈α碳原子上氫被取代
3.氨基上氫原子被取代
4.光學異構體
【分類】
按其對不同腎上腺素受體亞型的選擇性而分為三大類:①α腎上腺素受體激動藥(α-adrenoceptor agonists,α受體激動藥);②α、β腎上腺素受體激動藥(α,β-adrenoceptor agonists,α、β受體激動藥);③β腎上腺素受體激動藥(β-adrenoceptor agonists,β受體激動藥)
一 .α腎上腺素受體激動藥
去甲腎上腺素
藥用的na是人工合成品,化學性質不穩定,見光、遇熱易分解,在中性尤其在鹼性溶液中迅速氧化變色而失效,在酸性溶液中較穩定。常用其重酒石酸鹽。
【藥理作用】 激動α受體作用強大,對α1和α2受體無選擇性。對心臟β1受體作用較弱,對β2受體幾乎無作用。
1.血管 激動血管的α1受體,使血管收縮,主要是使小動脈和小靜脈收縮。
2.心臟 較弱激動心臟的β1受體,使心肌收縮性加強,心率加快,傳導加速,心排出量增加。也會出現心律失常,但較腎上腺素少見。
3.血壓 小劑量靜脈滴注血管收縮作用尚不十分劇烈時,由於心臟興奮使收縮壓升高,而舒張壓升高不明顯,故脈壓加大(圖10-1)。較大劑量時,因血管強烈收縮使外周阻力明顯增高,故收縮壓升高的同時舒張壓也明顯升高,脈壓變小。
4.其他 僅在大劑量時才出現血糖升高。對中樞神經系統的作用較弱。對於孕婦,可增加子宮收縮的頻率。
【臨床應用】 去甲腎上腺素用於休克**已不佔重要地位,目前僅限於早期神經源性休克以及嗜鉻細胞瘤切除後或藥物中毒時的低血壓。本藥稀釋後口服,可使食管和胃內血管收縮產生區域性止血作用。
【不良反應及禁忌證】
1.區域性組織缺血壞死
2.急性腎功能衰竭
高血壓、動脈硬化症、器質性心臟病及少尿、無尿、嚴重微迴圈障礙的病人及孕婦禁用。
二. α、β腎上腺素受體激動藥
腎上腺素
【藥理作用】 腎上腺素主要激動α和β受體。
1.心臟 作用於心肌、傳導系統和竇房結的β1及β2受體,加強心肌收縮性,加速傳導,加快心率,提高心肌的興奮性。
2.血管 激動血管平滑肌上的α受體,血管收縮;激動β2受體,血管舒張。
3.血壓 心臟興奮,心排出量增加,收縮壓升高(圖10-1);由於骨骼肌血管(在全身血管中佔相當大比例)的舒張作用,抵消或超過了**粘膜血管收縮作用的影響,故舒張壓不變或下降;此時脈壓差加大,身體各部位血液重新分配,有利於緊急狀態下機體能量**的需要。腎上腺素的典型血壓改變多為雙相反應,即給藥後迅速出現明顯的升壓作用,而後出現微弱的降壓反應,後者持續作用時間較長。如事先給予α受體阻斷藥,腎上腺素的升壓作用可被翻轉,呈現明顯的降壓反應,表現出腎上腺素對血管β2受體的激動作用。
此外,腎上腺素尚能作用於腎小球旁器細胞(juxtaglomerular cells)的β1受體,促進腎素的分泌。
4.平滑肌 能激動支氣管平滑肌的β2受體,發揮強大的舒張作用。並能抑制肥大細胞釋放組胺等過敏性物質,還可使支氣管粘膜血管收縮,降低毛細血管的通透性,有利於消除支氣管粘膜水腫。
5.代謝 腎上腺素能提高機體代謝。
6.中樞神經系統 腎上腺素不易透過血腦屏障,僅在大劑量時才出現中樞興奮症狀。
4樓:函巨集肖清舒
基本結構
:β-苯乙胺
。1.3,4位的二個酚
羥基2.β-苯乙胺上的α-碳
3.β-苯乙胺的
氨基取代基大小
α受體和β受體是什麼
5樓:特特拉姆咯哦
α受體又稱「α型腎上腺素能受體」;能與交感神經節後纖維釋放的遞質、去甲腎上腺素和腎上腺素結合的受體之一。
β受體是一種腎上腺受體。腎上腺素受體分為兩類:凡與相應遞質結合導致血管收縮和瞳孔散大的,稱為α腎上腺素受體,簡稱α受體。
6樓:第9向日葵
α型腎上腺素能受體
α受體為傳出神經系統的受體,根據其作用特性與分佈不同分為兩個亞型:α1、α2。
α1受體主要分佈在血管平滑肌(如**、粘膜血管,以及部分內臟血管),激動時引起血管收縮;
α1受體也分佈於瞳孔開大肌,激動時瞳孔開大肌收縮,瞳孔擴大醫`學教育網蒐集整理。
β受體:
兒茶酚胺受體之一。一般為抑制的反應,兒茶酚胺與β受體作用可引起血管、子宮和支氣管肌等弛緩和心臟興奮。
β1受體主要分佈於心臟,可增加心肌收縮性,自律性和傳導功能;
β2受體主要分佈於支氣管平滑肌,血管平滑肌和心肌等,介導支氣管平滑肌鬆弛,血管擴張等作用;
β3受體主要分佈於白色及棕色脂肪組織,調節能量代謝,也介導心臟負性肌力及血管平滑肌舒張作用。
7樓:金英傑教育中心
臨床6藥理學3各種代表藥物3腎上腺受體1:α受體、β受體、激動劑
8樓:匿名使用者
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